Analgetika

Analgetik adalah obat atau senyawa yang dapat digunakan untuk menekan fungsi system saraf pusat secara selektif, digunakan untuk mengurangi rasa sakit atau nyeri tanpa mempengaruhi kesadaran. Analgetik bekerja dengan meningkatkan nilai ambang persepsi rasa sakit.
Berdasarkan mekanisme kerja tingkat molekul, analgetik dapat dibagi menjadi dua, yaitu : analgetik narkotik (Opioid), dan analgetik non-narkotik (analgetik antipiretik, analgetik anti inflamasi non-steroid).
Analgetik opioid merupakan kelompok obat yang mempunyai sifat-sifat seperti opium, atau morfin. Golongan obat ini diunakan untuk meredakan atau menghilangkan nyeri, namun menimbulkan efek adiksi. Dibandingkan analgetik narkotik, keuntungan terapi menggunakan analgetik non-narkotik tidak menimbulkan ketergantungan fisik atau toleransi.

Patogenesis (why, when, where)

Kerusakan jaringan menyebabkan pelepasan zat - zat kimia (misalnya bradikinin, prostaglandin, ATP, proton) yang menstimulasi reseptor nyeri dan mengionisasi letupan pada serabut aferen primer yang bersinaps pada lamina I dan II kornu posterior medulla spinalis. Neuron relay dalam kornu posterior menyampaikan informasi nyeri ke korteks sensori melalui neuron dalam thalamus. Beberapa serabut aferen primer melepaskan peptide (misalnya substansi P). nyeri neuropati disebabkan oleh kerusakan neuron pada jalur nyeri dan sering tidak merespon terhadap opioid.
Aktivitas neuron relay kornu posterior dimodulasi oleh beberapa input inhibisi. Input ini meliputi interneuron lokal yang melepaskan peptide opioid dan serabut enkefalinergik, noradrenergik, dan serotonergik desendens , yang berasal dari batang otak dan diaktifasi sendiri oleh peptide opioid. Jadi peptide opioid yang dilepaskan pada batang otak maupun medula spinalis dapat menurunkan aktivitas neuron relay kornu posterior dan dapat menyebabkan analgesia. Efek peptida opioid diperantai oleh reseptor opioid spesifik.

Obat yang digunakan (Who)

Obat - obat golongan analgetik narkotik :
1. Agonis kuat : morfin, hidromorfon, oksimorfon, metadon, meperidin, fentanil, levorfanol.
2. Agonis ringan hingga sedang : kodein, oksikodon,hidrokodon, propoksifen,difenoksilat.

Obat - obat golongan analgetik non-narkotik : asetaminofen, fenasetin.

Mekanisme kerja obat (how)

Analgetik narkotik (opioid) :
Opioid memperlihatkan efek utamanya dengan berinteraksi dengan reseptor opioid pada SSP dan saluran cerna. Opioid menyebabkan hiperpolarisasi sel saraf, menghambat peletupan saraf, dan penghambatan presinaptik pelepasan transmiter. Seperti halnya morfin yang bekerja pada reseptor μ dalam lamina I dan lamina II dari substansia gelatinosa medulla spinalis, dan menurunkan pelepasan substansi P, yang memodulasi persepsi nyeri pada medulla spinalis. Morfin juga menghambat plepasan banyak transmiter eksitatori dari ujung saraf terminal yang membawa rangsangan nosiseptif (nyeri).



Analgetik non-narkotik :
Obat golongan ini cepat diabsorbsi dari saluran cerna. Maetabolisme lintas pertama yang bermakna terjadi pada sel lumen usus dan hepatosit. Absorbsi tergantung pada kecepatan pengosongan lambung, dan kadar puncak di dalam darah biasanya tercapai dalam waktu 30-60 menit. Asetaminofen sedikit terikat dengan protein plasma dan sebagian dimetabolisme oleh enzim mikrosom hati dan diubah menjadi asetaminofen sulfat dan glukuronida, yang secara farmakologi tidak aktif. Kurang dari 5% diekskresikan dalam bentuk tidak berubah. Suatu metabolit minor tetapi sangat aktif (N-asetil-p-benzokuinon),



Daftar Pustaka

Katzung, Bertram G, 1997, Farmakologi Dasar dan Klinik, Jakarta : EGC
Mycek, Mary J, dkk, 2001, Farmakologi : Ulasan Bergambar, Jakarta : Widya Medika
Neal, M.J, 2005, At a Glance Farmakologi Medis, Jakarta : Penerbit Erlangga